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日本が開発したコロナ治療薬に韓国が独自特許を出願したと判明

新型コロナウイルスの治療薬としてナファモスタットが、レムデシビルより600倍の効果をもつと期待されることがわかった。しかもこれ、元をたどると日本で開発された薬だよね。恐らく成分の一部を変えて、コロナ治療薬として特許を取る気なのだろう。東大などの発表より前の2月から研究してきたと、わざわざ言っているあたり、確信犯だな。

14日、韓国メディアによると、韓国パスツール研究所の研究チームがこの効果を発見したという。

研究チームは「新型コロナウイルス抑制効果のある24の薬物でヒト肺細胞培養実験をおこなった結果、血液の抗凝固剤、膵炎治療薬の成分とさるナファモスタットメシル酸塩が、最も強い抗ウイルス効能を示した」と発表。

新型コロナウイルスが細胞に侵入する過程で、TMPRSS2というタンパク質分解酵素が作用するというドイツの研究結果を参考にしたという。既存の商用薬物のうち、ナファモスタットがTMPRSS2を抑制する点に着眼した。

この研究チームは、研究結果を論文事前掲載サイト「バイオアーカイブ」に報告し、特許を出願した上で関連分野の国際ジャーナルに論文掲載への承認を申請した。

韓国パスツール研究所科学技術情報通信部と行政安全部が支援する国民生活安全緊急対応研究事業の一環として、既に許可されたものや開発段階の薬の中で新型コロナウイルス治療薬の候補物質を発掘する薬物再創出研究をことし2月から実施してきた。

同剤は日本で開発された薬剤で、開発企業が「フサン」名で発売していて、後発医薬品もある。

東大の発表からは「ナファモスタット、カモスタットともに急性膵炎などの治療薬剤として本邦で開発され、すでに国内で長年にわたって処方されてきた薬剤である。安全性については十分な臨床データが蓄積されており、速やかに臨床治験を行うことが可能である」。

東大の発表概要

東京大学医科学研究所アジア感染症研究拠点の井上純一郎教授と山本瑞生助教は、新型コロナウイルス感染症(COVID-19)の原因ウイルスである SARS-CoV-2が細胞に侵入する最初の過程であるウイルス外膜と細胞膜との融合を、安全かつ定量的に評価できる膜融合測定系を用いて、セリンプロテアーゼ阻害剤であるナファモスタットが、従来発表されている融合阻害剤に比べて10 分の1以下の低濃度で膜融合を阻害することを見いだした。

SARS-CoV-2が人体に感染するには細胞の表面に存在する受容体タンパク質(ACE2受容体)に結合したのち、ウイルス外膜と細胞膜の融合を起こすことが重要である。コロナウイルスの場合、Spikeタンパク質(Sタンパク質)がヒト細胞の細胞膜のACE2受容体に結合したあとに、タンパク質分解酵素であるTMPRSS2で切断され、Sタンパク質が活性化されることがウイルス外膜と細胞膜との融合には重要である。井上らはMERSコロナウイルスでの研究結果(参考文献2)をもとに、ナファモスタットやカモスタットの作用を調べたところ、ナファモスタットは1-10 nMという低濃度で顕著にウイルス侵入過程を阻止した。このことから、ナファモスタットはSARS-CoV-2感染を極めて効果的に阻害する可能性を持つと考えられる(本研究は国立研究開発法人日本医療研究開発機構(AMED)による感染症研究国際展開戦略プログラム(J-GRID)の支援を受けた)。
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